克唑替尼通过抑制ALK胞内部分的激酶区，来降低下游信号通路的激活水平，进而抑制肿瘤生长。
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克唑替尼是抗肿瘤药物研发用时最短的药物之一。其临床数据优异，治疗效果显著优于传统的化疗手段，克唑替尼用于ALK融合基因阳性晚期NSCLC一线单药治疗的中位无进展生存期(PFS)为10.9个月，治疗有效率高达74%，用于二线单药治疗中位无进展生存期(PFS)为7.7个月，治疗有效率可达65.3%。
在治疗ROS1阳性突变的非小细胞肺癌患者时，克唑替尼总体缓解率达到72%，中位缓解持续时间为17.6个月，中位PFS为19.2个月，且ROS1融合基因的种类不影响疗效。
仿制版的克唑替尼价格约2100元左右，虽然仿制药价格便宜，但仿制药就是以原研药作为基础，经药物溶解、成分提取，再做精良配比打造而成的。可以说，除了制药国家和厂家不一样之外，仿制药在其他方面跟原研药基本维持一致。
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