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培米替尼能够通过与受体的胞内区结合，抑制受体磷酸化，抑制信号通路传导，抑制肿瘤生长。此前，有研究证实，其用于FGFR2融合或重排的胆管癌患者，可明显延长无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）。
另外，还有研究表明，FGFR-TKI联合PD-1/PD-L1抑制剂可增加T细胞浸润，诱导免疫细胞死亡，二者的联合治疗也显示出增强FGFR突变肿瘤抗肿瘤作用的前景。