伊布替尼是全球第一个BTKI,通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK的活性发挥抗癌作用。伊布替尼可与BTK的ATP结合结构域的活性位点上的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合,从而抑制激酶活性，阻断B细胞受体信号传导，从而减少细胞生长、增殖、存活、黏附和迁移。
伊布替尼进医保后费用?伊布替尼早在2005年2月5日就已经在中国上市了，也已经进入医保为大家提供一定的政策优惠了，伊布替尼进入的是乙类医保目录，报销条件为1.既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤 (MCL)患者的治疗;2.慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)患者的治疗;3.华氏巨球蛋白血症患者的治疗。但地区之间的医保报销比例是略有差异的，因此也就导致了最终价格的不同，按80%的报销比例来说，伊布替尼医保价格在189元(140mg/粒)，价格还是比较昂贵的，患者很难坚持长期使用药物。